Ключовата разлика между нуклеозидните и нуклеотидните инхибитори на обратната транскриптаза е, че нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза трябва да бъдат фосфорилирани от клетъчните кинази на гостоприемника, докато нуклеотидните инхибитори на обратната транскриптаза не трябва да се подлагат на първоначално фосфорилиране.
Обратната транскриптаза е ензим, който преобразува молекулата на РНК в ssDNA. ХИВ и ретровирусите притежават този ензим, за да синтезират ssDNA от техния РНК геном в клетката гостоприемник. По този начин е възможно да се предотвратят инфекциите на HIV и други ретровируси чрез инхибиране на активността на ензима на обратната транскриптаза, като по този начин се предотвратява синтеза на вирусни геноми и размножаване на вируси. Инхибиторите на обратната транскриптаза са клас антиретровирусни лекарства, използвани за лечение на този вид вирусни инфекции. Тези лекарства са насочени към ензима на обратната транскриптаза и предотвратяват неговото каталитично действие, блокирайки синтеза на ДНК от вирусна РНК. Нуклеозидните и нуклеотидните инхибитори на обратната транскриптаза са два вида лекарства. Тези инхибитори са много важни, особено при лечението на СПИН.