Ключова разлика - Alteplase срещу Tenecteplase
Миокардният инфаркт (СИ) е сърдечно-съдово състояние, причинено поради запушване на артериите. Запушването често е резултат от кръвен съсирек, който се образува чрез тромбоцитна агрегация, причинена от тромбоза. Има различни лекарства, използвани за лечение на това състояние, което притежава тромболитична активност. Alteplase и Tenecteplase са две такива лекарства, използвани за лечение на ИМ и за премахване на кръвни съсиреци. И двете лекарства са активатори на тъканния плазминоген. Основната разлика между Alteplase и Tenecteplase е механизмът на производство на лекарството. Алтеплазата се произвежда чрез гликозилиране на серин протеаза, докато тенектеплазата се произвежда чрез допълваща ДНК (cDNA) модификация на тъканния плазминогенен активатор чрез гликозилиране на различни основи.
СЪДЪРЖАНИЕ
1. Общ преглед и ключова разлика
2. Какво е алтеплаза
3. Какво е тенектеплаза
4. Прилики между алтеплаза и тенектеплаза
5. Сравнение едно до друго - Алтеплаза срещу тенектеплаза в таблична форма
6. Резюме
Какво представлява Alteplase?
Alteplase, известен също като активатор на тъканния плазминоген (TPA), е одобрено лекарство от Администрацията по храните и лекарствата (FDA). Молекулното му тегло е около 70 kDa. Алтеплазата е серинова протеаза, която се произвежда чрез модифициране на протеина чрез гликозилиране. Alteplase има две основни форми, базирани на броя на веригите, които притежава; двуверижна форма и едноверижна форма. Първоначално съществува в едноверижна форма, но след като е изложена на фибрин, тя се превръща в димера си или в двуверижната форма.
Механизмът на неговото действие се основава на свойството на фибринолизата. Веднъж приложена алтеплаза се свързва с фибриновата мрежа на съсирека и активира плазминогена, за да произведе повече плазмин. Плазминът от своя страна има способността да разгражда фибриновата мрежа. По този начин образуваният съсирек или образуваният тромб също се разграждат.
Свързването на Alteplase с фибрина се осъществява чрез домена Kringle 2 и подобния на пръст домен на фибронектиновия протеин. След като плазминогенът се активира, алтеплазата е способна да разцепи връзката аргинин / валин, за да разгради плазминогена.
Фигура 01: Миокарден инфаркт
Алтеплаза се използва главно за изчистване на кръвни съсиреци по време на остър миокарден инфаркт и други сърдечно-съдови състояния. Освен това Alteplase се използва и за изчистване на кръвни съсиреци в катетрите. Алтеплаза също е изложен на алергични състояния и ако се приема при предозиране, процесът на съсирване на кръвта може да бъде възпрепятстван и може да доведе до прекомерно кървене.
Какво представлява Тенектеплаза?
Тенектеплазата също е лекарство, което действа като активатор на тъканния плазминоген и е одобрено от FDA. Молекулното тегло на Tenecteplase е около 70kDa. Структурата на Tenecteplase е доста сложна. Това генно инженерно протеиново лекарство се модифицира при няколко остатъка чрез гликозилиране. Три аминокиселинни замествания по време на процеса на рекомбинация могат да бъдат идентифицирани.
- Заместване на треонин 103 с аспарагин (Thr103Asn)
- Kringle домейн 1 - Заместване на аспарагин 117 с глутамин (Asn117Gln)
- Протеазен домен - заместване на тетра аланин
Тъй като те увеличават полярната природа на протеина, тези модификации увеличават способността на лекарството да изчиства плазмата по-лесно и по този начин увеличават стабилността на лекарството. Тези модификации също увеличават полуживота на лекарството. Основният път на елиминиране на лекарството може да бъде направен чрез черния дроб. Тенектеплазата действа върху плазминогена и разгражда плазминогена, за да образува плазмин, който от своя страна ще започне тромболитичната активност на разграждането на тромба или кръвния съсирек. Тенектеплазата се свързва в домена kringle 2 и се разцепва в връзката аргинин / валин, за да разгради плазминогена.
Това лекарство се прилага интравенозно. Това може да доведе до странични ефекти и да доведе до усложнения на кървенето. Следователно прилагането на точната доза е много важно.
Какви са приликите между алтеплаза и тенектеплаза?
- И двете действат като активатори на тъканния плазминоген и участват във фибринолизата
- И двете лекарства водят до разграждане на тромба, който е известен като тромболиза.
- И двете лекарства са протеази, модифицирани чрез гликозилиране.
- И двете лекарства имат молекулно тегло по-близо до 70 kDa.
- И двете лекарства се прилагат интравенозно.
- И двете лекарства се свързват в домена kringle 2 на фибрин и се разцепват в връзката аргинин / валин.
- И двете лекарства се екскретират през черния дроб чрез процеса на детоксикация.
- И двете лекарства могат да доведат до усложнения и прекомерно кървене, ако се прилага грешна доза.
Каква е разликата между алтеплаза и тенектеплаза?
Различна статия Средна преди таблица
Алтеплаза срещу Тенектеплаза |
|
| Алтеплаза е тъканен плазминогенен активатор, който е гликозилирана серинова протеаза. | Тенектеплазата е тъканен плазминоген, който се модифицира чрез гликозилиране в три случая, което води до замествания на аминокиселини. |
| Специфичност към фибрин | |
| Алтеплазата има сравнително ниска специфичност към фибрин, отколкото Тенектеплаза. | Тенектеплазата има висока специфичност към фибрин. |
| Полуживот | |
| Alteplase има сравнително по-малък полуживот от Tenecteplase. | Тенектеплазата има по-дълъг полуживот. |
Резюме - Алтеплаза срещу Тенектеплаза
Както Alteplase, така и Tenecteplase са тъканни плазминогенни активатори, които се свързват с фибриновата мрежа и активират разграждането на плазминогена. По този начин и двете лекарства са протеази. Алтеплазата се модифицира чрез гликозилиране и е серинова протеаза. Тенектеплазата се модифицира на три нива чрез гликозилиране. И двете лекарства участват в лечението на остър миокарден инфаркт и в изчистването на кръвни съсиреци. Следователно излишъкът от тези лекарства може да доведе до повишена тромболиза, водеща до прекомерно кървене. Поради това трябва да се внимава при прилагането на лекарството при пациенти с необичайни сърдечно-съдови усложнения. Това е разликата между Alteplase и Tenecteplase.
Изтеглете PDF версията на Alteplase срещу Tenecteplase
Можете да изтеглите PDF версия на тази статия и да я използвате за офлайн цели според бележката към цитата. Моля, изтеглете PDF версия тук Разлика между Alteplase и Tenecteplase
